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博路定药代动力学怎么样

[网友] askzlrl2bev 2016-01-06 10:30
描述及疑问:

我看见有博路定这种药,博路定药代动力学怎么样

熊药师
执业药师
2016-01-06 10:30
建议:

    您好,博路定的主要成分为:恩替卡韦,为薄膜衣片,除去包衣后显白色,适用于病毒复制活跃、血清转氨酶ALT持续升高或有肝脏组织学显示活动性病变的成人慢性乙肝患者。
    此药的药代动力学是:1、吸收:健康人群口服用药后,此药被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。每天给药一次,6-10天后可达稳态,累积量约为两倍。食物对口服吸收的影响进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg此药会导致药物吸收的轻微延迟(从原来的0.75小时变为1.0-1.5小时),Cmax降低44-46%,药时曲线下面积(AUC)降低18-20%。因此,此药应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。2、分布:药代动力学资料表明,其表观分布容积超过全身液体量,这说明此药广泛分布于各组织。体外实验表明此药与人血浆蛋白结合率为13%。3、代谢和清除:在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后,未观察到此药的氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在达到血浆峰浓度后,血药浓度以双指数方式下降,达到终末清除半衰期约需128-149小时。药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍,这表明其有效累积半衰期约为24小时。此药主要以原形通过肾脏清除,清除率为给药量的62-73%。肾清除率为360-471mL/min,且不依赖于给药剂量,这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。如您有其他用药疑问,欢迎拨打康德乐大药房咨询热线:400-168-0606。

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askw7ph6fel 2016-01-06 10:30

此药的药代动力学您可以参照药品的使用说明书,上面有详细的说明。

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