拉莫三嗪在肠道内迅速而完全地被吸收，没有明显的首过代谢。口服给药后在2.5小时达到血浆峰浓度，进食后的达峰时间稍延迟，但吸收的程度不受影响。实验表明，当单次给药剂量达450mg时，药代动力学曲线仍呈线性，稳态的血药浓度在个体之间差异颇大，但在同一个体浓度的差异很小。血浆蛋白结合率约为55％；从血浆蛋白置换出来而引起毒性的可能性极低，分布容积为0.92-1.22L/mg。在健康成人，平均稳态清除率是39±14mL/分。
    服用拉莫三嗪分散片副作用：在本药作为单药治疗的试验中，不良反应的报导包括头痛、疲倦、皮疹、恶心、头晕、嗜睡和失眠。在临床双盲、添加试验中，服用拉莫三嗪的病人中皮疹的发生率高达10%，服用安慰剂的病人为5%。2%的病人因皮疹导致停止拉莫三嗪的治疗。这种皮疹在外观上一般是斑丘疹，通常在治疗开始的前8周出现，停用拉莫三嗪后消失。罕见的、严重的皮疹，包括Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死溶解(Lyell综合征)已经有报道，曾出现过与死亡相关的罕见病例。发生皮疹总的危险性与下列因素很有关系：拉莫三嗪的初始剂量过大和拉莫三嗪治疗升级超过推荐剂量;同时应用丙戊酸钠，它能增加拉莫三嗪平均半衰期接近2倍。也有报导认为皮疹是过敏综合征的一部分，伴有多种形式的全身症状，包括发烧、淋巴腺病、颜面水肿和血液及肝的异常。这种综合征引起临床反应的严重程度有很大区别。罕见弥漫性血管内凝血(DIC)和多器官衰竭。即使皮疹不明显，注意过敏反应的早期表现(如发热、淋巴腺病)是十分重要的。如早期反应的体征和症状出现，应立即评估病人;如不能确定另有病因，应停用本药。
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