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盐酸拉贝洛尔片可以治疗高血压的,请问它的药理毒理是什么?盐酸拉贝洛尔片药代动力学有哪些呢?

[网友] askyvyqc8kl 2017-11-19 10:23
苏药师
执业药师
2017-11-19 10:23
建议:

    您好,盐酸拉贝洛尔片药理毒理:兼具α和β受体阻断作用的药物。有较弱的内在活性及膜稳定作用。阻断β受体的作用为阻断α受体作用的4-8倍;阻断β1受体的作用为普萘洛尔的1/4,阻断β2受体的作用为普萘洛尔的1/17-1/11。本品阻断β1受体的作用比阻断β2受体的作用比阻断β1受体作用略强。在等效剂量下,其心率减慢作用比普萘洛尔轻,降压作用出现较快。本品阻断α受体所致的血管舒张作用也参与降压和抗心绞痛机制。与单纯的β受体阻断药相比,该药在立位和运动试验时的降压作用较强。此外可使肾血流量增加,而普萘洛尔使之减少。
    盐酸拉贝洛尔片药代动力学1.口服首过效应明显,生物利用度约25%~40%,Tmax约1~2h,约0.4~2h起效,1~4h达高峰,持续约8h。静脉注射2~5min起效,5~15min达高峰,持续2~4h。主要在肝脏代谢,原药与代谢物经肾脏和粪便排出,T1/2为4~8h。2.口服吸收率为60%-90%,首过效应为60%-70%,生物利用度约为30%。口服后血药浓度达峰时间为1-2h。t1/2为3-6h,血浆蛋白结合率50%。分布容积为11.2L/kg。能透过胎盘,可分泌于乳汁中。入要在肝脏代谢,代谢率为95%。4%以原形经肾排出。清除率(22±9)ml/(min/kg)。建议如果还想了解其它药物信息,可以拨打康德乐大药房电话400-168-0606进行了解的。

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