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氟维司群为竞争性的雌激素受体拮抗剂，其亲和力与雌二醇相似。氟维司群阻断了雌激素的营养作用而本身没有任何部分激动（雌激素样）作用。其作用机制与下调雌激素受体（ER）蛋白水平有关。体外研究证实，氟维司群是他莫昔芬耐药以及雌激素敏感的人乳腺癌（MCF-7）细胞系生长的可逆性抑制制剂，在体外肿瘤研究中，氟维司群可延缓裸鼠体内人乳腺癌MCF-7细胞异种移植物的植入。
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