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吡美莫司乳膏分布代谢和排泄是什么?

[网友] askwhvb5gbe 2019-03-22 10:56
夏药师
执业药师
2019-03-22 10:56
建议:

吡美莫司乳膏与皮肤选择性一致,吡美莫司外用药后血浓度非常低。因此,局部用药后,无法测定吡莫司的代谢。 健康受试者单次口服放射标记的吡莫司后,原型吡美司为血中主要活性成分。另有许多具有中等性的次要代谢产物,可能是氧气—脱甲基化和氧化产物。 活性物质相关的放射性物质主要通过粪便排出(78.4%),只有一小部分(2.5%)通过尿液排出。总的平均放射性物质检测率是80.9%。尿液中检测不到原药,粪便中仅有不足9%的放射性物质是原型吡美莫司。 在人皮肤的体外研究中未发现吡美莫司的代谢。

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