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巯嘌呤片的药理作用有哪些?

[网友] askyvz7cehk 2016-03-13 23:02
描述及疑问:

医生推荐使用巯嘌呤片,请问巯嘌呤片的药理作用有哪些?

荣药师
执业药师
2016-03-13 23:02
建议:

    您好,巯嘌呤片药理作用:属于抑制嘌呤合成途径的细胞周期特异性药物,化学结构与次黄嘌呤相似,因而能竞争性地抑制次黄嘌呤的转变过程。本品进入体内,在细胞内必须由磷酸核糖转移酶转为6-巯基嘌呤核糖核苷酸后,方具有活性。其主要的作用环节有二:(1)通过负反馈作用抑制酰胺转移酶,因而阻止1-焦磷酸-5-磷酸核糖(PRPP)转为1-氨基-5-磷酸核糖(PRA)的过程,干扰了嘌呤核苷酸合成的起始阶段。(2)抑制复杂的嘌呤间的相互转变,即能抑制次黄嘌呤核苷酸转为腺嘌呤核苷酸及次黄嘌呤核苷酸转为黄嘌呤核苷酸、鸟嘌呤核苷酸的过程,同时本品还抑制辅酶I(NAD+)的合成,并减少了生物合成DNA所必需的脱氧三磷酸腺苷(dATP)及脱氧三磷酸鸟苷(dGTP),因而肿瘤细胞不能增殖,本品对处于S增殖周期的细胞较敏感,除能抑制细胞DNA的合成外,对细胞RNA的合成亦有轻度的抑制作用。用巯嘌呤治疗白血病常产生耐药现象,其原因可能是体内出现了突变的白血病细胞株,因而失去了将巯嘌呤变为巯嘌呤核糖核苷酸的能力。
    巯嘌呤片适用于绒毛膜上皮癌,恶性葡萄胎,急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴细胞白血病,慢性粒细胞白血病的急变期。巯嘌呤片用法用量:1、绒毛膜上皮癌:成人常用量,每日6mg~6.5mg/kg,分两次口服,以10日为一疗程,疗程间歇为3~4周。2、白血病:(1)开始,每日2.5mg/kg或80~100mg/m2,一日1次或分次服用,一般于用药后2~4周可见显效,如用药4周后,仍未见临床改进及白细胞数下降,可考虑在仔细观察下,加量至每日5mg/kg;(2)维持,每日1.5mg~2.5mg/kg或50mg~100mg/m2,一日1次或分次口服。
    白血病,亦称作血癌,是一类造血干细胞异常的克隆性恶性疾病。其克隆中的白血病细胞失去进一步分化成熟的能力而停滞在细胞发育的不同阶段。如患有白血病不妨试试使用巯嘌呤片。
    巯嘌呤片的不良反应有1、较常见的为骨髓抑制:可有白细胞及血小板减少;2、肝脏损害:可致胆汁郁积出现黄疸;3、消化系统:恶心、呕吐、食欲减退、口腔炎、腹泻,但较少发生,可见于服药量过大的患者。4、高尿酸血症:多见于白血病治疗初期,严重的可发生尿酸性肾病;5、间质性肺炎及肺纤维化少见。
    巯嘌呤片在康德乐大药房南宁分店可以买到,康德乐大药房南宁店地址为:南宁市青秀区双拥路9-8号明湖花园B座一层7号(广西医科大学正门对面)欢迎拨打康德乐大药房咨询热线:400-168-0606 。

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askwt1x3olz 2016-03-13 23:02

巯嘌呤片药理作用:属于抑制嘌呤合成途径的细胞周期特异性药物,化学结构与次黄嘌呤相似,因而能竞争性地抑制次黄嘌呤的转变过程。

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