妇儿科
孕妇子宫保胎
您好，很高兴为您解答！在一项临床对照试验中，健康志愿者每日1次口服400mg沙格列汀(MRHD的80倍剂量)2周后，没有发生剂量相关的临床不良反应，QTc间期或心率也没有发生有临床意义的改变。过量给药时，应根据患者的临床状态给予适当的支持性疗法。
沙格列汀及其活性代谢物可以通过血液透析清除(4小时清除23药量)。沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP4)竞争性抑制剂，可降低肠促胰岛激素的失活速率，增高其血液浓度，从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。餐后，从小肠释放到血液中的肠促胰岛激素浓度升高，如胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP)，促进胰腺β细胞以葡萄糖依赖性的方式释放胰岛素，而DPP4会使其失活。GLP-1还可抑制胰腺α细胞分泌胰高血糖素，从而抑制肝脏葡萄糖产生。2型糖尿病患者的GLP-1浓度下降，但GLP-1的肠促胰岛效应依然存在。
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