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处方药物枢瑞说明书中的药代动力学是什么

[网友] askw170jmmz 2016-10-03 02:07
描述及疑问:

网上医生开了枢瑞,枢瑞的药代动力学是什么

潘药师
执业药师
2016-10-03 02:07
建议:

    您好,枢瑞的药代动力学:吸收:本品口服给药后吸收迅速,药后3小时左右(2-5小时)血清浓度达峰。食物对本品的吸收程度无影响,但使血药浓度达峰时间延迟1.5-2小时。本品的分布半衰期平均为4小时(2-12小时)、消除半衰期平均为5天(2-10天)。每日口服本品11-680mg 时的血清动力学呈现线性,如服用本品60mg/天,达稳态时的平均浓度为0.9ug/ml(0.6-1.3ug/ml)。代谢:本品可经细胞色素P450依赖的多功能肝氧化酶在人体中广泛代谢,主要代谢途径为N-去甲基,主要通过CYP3A形成N-去甲基代谢物,本品在人血清中的主要代谢物N-去甲基代谢物的平均半衰期为11天(4-20天),它达稳态时的浓度约为原形药的2倍。在人血清检测到的其他代谢物有脱氨基羟化代谢物、4-羟化代谢物和N,N-去甲基代谢物。排泄:本品主要以代谢物的形式经粪便消除,可观察到肝肠循环,约10%的剂量以代谢物的形式经尿排泄。血清蛋白结合率:本品主要与白蛋白结合,血清蛋白结合率>99.5%,N-去甲基代谢物的蛋白结合率>99.9%。特殊人群的药动学:肾功能损伤患者服用本品后的药动学与健康受试者无显著差异,肝功能损伤患者排泄降低。
    枢瑞不良反应:本品的不良反应通常很轻微,多为激素样反应。在临床试验中,最常见的不良反应为面部潮红(20%),其他常见的不良反应有多汗(14%)、恶心(8%)、白带增多(8%)、头(4%)、水肿(3%)、疼痛(2%)和呕吐(2%)。发生率低于1%的不良反应包括:阴道出血、胸痛、乏力、背痛、头痛、皮肤变色、体重增加、失眠、便秘、呼吸困难、局部麻痹、震颤、眩晕、瘙痒、厌食、可逆性角膜混浊和衰弱,亦有血栓栓塞和部分病例转氨酶升高的报道。罕见的、无法叛定是否与本品有关的不良反应有:皮炎、脱发、情绪不稳、抑郁、黄疸和僵硬。大约有3%的患者因不良反应停止治疗,最常见的停药原因为恶心、呕吐、眩晕、高钙血症和阴道出血,在治疗开始时发现的高钙血症可能与患者的骨转移有关。
    枢瑞推荐剂量为每日一次,每次60mg(1片半),肾功能损伤患者无须调整剂量,肝功能损伤患者慎用本品。目前临床上尚没有不稳定或控制不好的糖尿病、严重的体力状况改变、非代偿性心功能不全或严重的心绞痛患者服用本品的有关数据,对非代偿性心功能不全患者及严重心绞痛患者服用本品后需密切监测。
    枢瑞在康德乐大药房南宁分店可以买到,康德乐大药房南宁店地址为:南宁市青秀区双拥路9-8号明湖花园B座一层7号(广西医科大学正门对面)欢迎拨打康德乐大药房咨询热线:400-168-0606 。

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weitaohan 2016-10-03 02:07

枢瑞的药代动力学在网上可以查到,或者参照说明书。

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